Доза но шпы для детей
Вспомогательные вещества: натрия дисульфит (натрия метабисульфит) — 2 мг, этанол 96% — 132 мг, вода д/и — до 2 мл.
2 мл — ампулы чёрного стекла (гидролитического класса, тип I) с нанесенной точкой разлома (5) — упаковки ячейковые контурные пластиковые (1) — пачки картонные.
Спазмолитическое средство, производное изохинолина. Оказывает замечательное спазмолитическое воздействие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента ФДЭ. Фермент ФДЭ нужен для гидролиза цАМФ до АМФ. Ингибирование ФДЭ ведет к увеличению концентрации цАМФ, которое запускает следующую каскадную реакцию: высокие концентрации цАМФ активируют цАМФ-зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ ведет к понижению ее аффинности к Са 2+ -калмодулиновому комплексу, в следствии этого инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. Помимо этого, цАМФ воздействует на цитозольную концентрацию иона Са 2+ благодаря стимулированию транспорта Са 2+ в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. Данный понижающий концентрацию иона Са 2+ эффект дротаверина через цАМФ растолковывает антагонистический эффект дротаверина по отношению к Са 2+ .
In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ4 без ингибирования изоферментов ФДЭ3 и ФДЭ5. Исходя из этого эффективность дротаверина зависит от концентрации ФДЭ4 в тканях (содержание ФДЭ4 в различных тканях различается). ФДЭ4 наиболее серьёзна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ4 возможно нужным для лечения гиперкинетических дискинезий и разных болезней, сопровождающихся спастическим состоянием ЖКТ.
Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом, посредством изофермента ФДЭ3, чем разъясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют важные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы.
Дротаверин действен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру ЖКТ, желчевыводящих дорог, мочеполовой системы.
По окончании приема вовнутрь дротаверин быстро и всецело абсорбируется. По окончании пресистемного метаболизма в системный кровоток поступает 65% принятой дозы дротаверина. Сmах в плазме крови достигается через 45-60 мин.
In vitro дротаверин в высокой степени связывается с белками плазмы (95-98%), особенно с альбумином, — и -глобулинами.
Дротаверин равномерно распределяется в тканях, попадает в гладкомышечные клетки. Не попадает через ГЭБ. Дротаверин и/либо его метаболиты способны незначительно попадать через плацентарный барьер.
У человека дротаверин полностью метаболизируется в печени методом О-дезэтилирования. Его метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главным метаболитом есть 4′-дезэтилдротаверин, не считая которого были идентифицированы 6-дезэтилдротаверин и 4′-дезэтилдротавералдин.
У человека для оценки показателей фармакокинетики дротаверина употреблялась двухкамерная математическая модель. Конечный T1/2 плазменной радиоактивности составлял 16 ч.
В течение 72 часов дротаверин полностью выводится из организма. Более 50% дротаверина выводится почками и около 30% — через кишечник (экскреция в желчь). Дротаверин главным образом экскретируется в виде метаболитов, неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.
спазмы гладкой мускулатуры при болезнях желчевыводящих дорог: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит;
спазмы гладкой мускулатуры мочевыделительной системы: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазмы мочевого пузыря; тенезмы мочевого пузыря (парентерально).
В качестве вспомогательной терапии:
при спазмах гладкой мускулатуры ЖКТ: язвенная заболевание желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и синдром раздраженного кишечника с метеоризмом по окончании исключения болезней, проявляющихся синдромом острый пузо (аппендицит, перитонит, перфорация язвы, острый панкреатит);
головные боли напряжения (для приема вовнутрь);
При применении в качестве вспомогательного средства препарат вводят парентерально при неосуществимости применения пилюль.
почечная недостаточность тяжелой степени;
тяжелая печеночная недостаточность;
тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса);
детский возраст до 6 лет (для пилюль);
детский возраст (для парентерального введения, т.к. клинических изучений у детей не проводилось);

период грудного вскармливания (клинические данные отсутствуют);
редкая наследственная непереносимость галактозы, недостаток лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (для пилюль, из-за присутствия в их составе лактозы);
повышенная чувствительность к компонентам препарата;
повышенная чувствительность к натрия дисульфиту (для раствора для в/в и в/м введения).
С осторожностью используют препарат при артериальной гипотензии (из-за угрозы коллапса), при беременности; у детей (для пилюль).
Взрослым при приеме вовнутрь рекомендуемая дневная доза образовывает 120-240 мг (поделённая на 2-3 приема). Большая разовая доза образовывает 80 мг. Большая дневная доза — 240 мг.
Клинических изучений с применением дротаверина с участием детей не проводилось.
В случае назначения препарата Но-шпа большая дневная доза при приеме вовнутрь для детей ввозрасте от 6 до 12 лет образовывает 80 мг (поделённая на 2 приема), для детейв возрасте старше 12 лет — 160 мг (поделённая на 2-4 приема).
Длительность лечения без переговоры с доктором
При приеме препарата без переговоры с доктором рекомендованная длительность приема препарата в большинстве случаев образовывает 1-2 дня. В случае если в течение этого периода болевой синдром не значительно уменьшается, больному направляться обратиться к доктору, дабы уточнить диагноз и при необходимости поменять терапию. В случаях, в то время, когда дротаверин употребляется в качестве вспомогательной терапии, длительность лечения без переговоры с доктором возможно больше (2-3 дня).
Способ оценки эффективности
В случае если больной может легко самостоятельно диагностировать симптомы своего заболевания, т.к. они являются для него хорошо известными, то эффективность лечения, в частности исчезновение болей, кроме этого легко поддается оценке больным. Если в течение нескольких часов по окончании приема препарата в большой разовой дозе отмечается умеренное уменьшение боли либо отсутствие уменьшения боли, либо в случае если боль существенно не значительно уменьшается по окончании приема большой дневной дозы, рекомендуется обратиться к доктору.
При применении флакона с полиэтиленовой пробкой, снабженной штучным дозатором: перед применением направляться удалить предохранительную полосу с верхней части флакона и наклейку со дна флакона. Расположить флакон в ладони так, дабы дозирующее отверстие на донышке не упиралось в ладонь. После этого надавить на верх флакона, в следствии чего одна пилюля выпадет из дозирующего отверстия на донышке.
Передозировка дротаверина ассоциировалась с нарушениями сердечного ритма и проводимости, включая полную блокаду ножек пучка Гиса и остановку сердца, которая возможно фатальной.
Лечение: в случае передозировки больные должны находиться под медицинским наблюдением. При необходимости направляться проводить симптоматическое и направленное на поддержание основных функций организма лечение, включая неестественное вызывание рвоты либо промывание желудка.
Ингибиторы ФДЭ, подобные папаверину. ослабляют антипаркинсоническое воздействие леводопы. При назначении препарата Но-шпа в один момент с леводопой вероятно усиление ригидности и тремора.
При одновременном применении дротаверина с другими спазмолитическими средствами, включая м-холиноблокаторы, происходит взаимное усиление спазмолитического действия.
Дротаверин для в/м и в/в введения усиливает артериальную гипотензию, вызываемую трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом.
Дротаверин для в/м и в/в введения снижает спазмогенную активность морфина .
Фенобарбитал усиливает спазмолитическое воздействие дротаверина.
Дротаверин в значительной мере связывается с белками плазмы, в основном альбумином, — и -глобулинами. Данные по сотрудничеству дротаверина с препаратами, существенно связывающимися с белками плазмы, отсутствуют. Но возможно предположить возможность их сотрудничества с дротаверином на уровне связывания с белками плазмы — вытеснение одного из препаратов другим из мест связывания и повышение концентрации свободной фракции в крови препарата с более не сильный связыванием с белками. Это гипотетически может повышать риск происхождения фармакодинамических и/либо токсических побочных эффектов этого препарата.
Беременность и лактация
Как продемонстрировали изучения репродуктивности у животных и ретроспективные данные по клиническому применению дротаверина, использование дротаверина при беременности не оказывало ни тератогенного, ни эмбриотоксического действия. Не обращая внимания на это, при назначении дротаверина беременным дамам направляться выполнять осторожность и использовать его лишь в тех случаях, в то время, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода, наряду с этим направляться избегать назначения инъекционной лекарственной формы препарата Но-шпа у беременных дам.
Препарат не нужно использовать на протяжении родов (потенциальный риск развития послеродовых атонических кровотечений).
В связи с отсутствием нужных клинических данных в период лактации назначать препарат не рекомендуется.
Ниже представлены негативные реакции, наблюдавшиеся в клинических изучениях, поделённые по системам органов с указанием частоты их происхождения в соответствии со следующими градациями: весьма нередкие (10%), нередкие (1%, 10), нечастые (0.1%, 1%), редкие (0.01%, 0.1%), весьма редкие, включая отдельные сообщения (0.01%), частота малоизвестная (По сведеньям, которыми мы сейчас рассполагаем, частоту определить запрещено).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редкие – учащенное сердцебиение, понижение Преисподняя.
Со стороны нервной системы: редкие – головная боль, головокружение, бессонница.
Со стороны ЖКТ: редкие – тошнота, запор.
Со стороны иммунной системы: редкие — аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, зуд, сыпь); частота малоизвестна — сообщалось о развитии анафилактического шока со смертельным финалом и без смертельного финала.
Местные реакции: редкие — реакции в месте введения.
Условия и сроки хранения
Пилюли в блистерах ПВХ/Алюминий направляться хранить при температуре не выше 25C. Срок годности — 3 года.
Пилюли в блистерах Алюминий/Алюминий направляться хранить при температуре не выше 30C. Срок годности — 5 лет.
Пилюли во флаконах полипропиленовых и раствор для в/в и в/м введения направляться хранить в защищенном от света месте при температуре от 15 до 25C. Срок годности — 5 лет.
Препарат направляться хранить в недоступном для детей месте.
В состав пилюль 40 мг входит 52 мг лактозы, благодаря этого вероятны жалобы со стороны пищеварительной системы у больных с непереносимостью лактозы. Данная форма не предназначена для больных с недостатком лактазы, галактоземией либо синдромом нарушенной абсорбции глюкозы/галактозы.
В состав раствора для в/в и в/м введения входит натрия бисульфит, который может привести к аллергическим реакциям, включая анафилактические и бронхоспазм, у чувствительных лиц (особенно у лиц с бронхиальной астмой либо аллергическими реакциями в анамнезе). При повышенной чувствительности к метабисульфиту натрия парентерального применения препарата направляться избегать.
При в/в введении препарата больным с пониженным Преисподняя больной должен находиться в горизонтальном положении в связи с риском развития коллапса.
Влияние на свойство к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При приеме вовнутрь в терапевтических дозах дротаверин не влияет на свойство к вождению автотранспорта и делать работу, требующую повышенной концентрации внимания.
При проявлении каких-либо побочных реакций вопрос о вождении транспорта и работе с механизмами требует личного рассмотрения. В случае появления головокружения по окончании приема препарата, направляться избегать занятия опасными видами деятельности, такими как управление транспортными средствами и работа с механизмами.
По окончании парентерального введения препарата рекомендуется воздержаться от вождения автотранспорта и занятий другими опасными видами деятельности, требующей высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
При нарушениях функции почек
Противопоказано использование при почечной недостаточности тяжелой степени.
Добавить комментарий